الباسویر

الباسویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Zepatier (combination with grazoprevir)
نام‌های دیگر	MK-8742
داده‌ها	آژانس دارویی اروپا: by INN;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AP10 ; J05AP54 (WHO)‎ (combination with grazoprevir);
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	>۹۹٫۹٪
متابولیسم	CYP3A4
نیمه‌عمر حذف	۲۴ ساعت
دفع	>۹۰٪ از طریق مدفوع، <۱٪ از طریق ادرار
شناسه‌ها
	نام آیوپاک Dimethyl N,N’-([(6S)-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoxazine-3,10-diyl]bis{1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl[(2S)-1-oxo-3-methylbutane-1,2-diyl]})biscarbamate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۳۷۰۴۶۸-۳۶-۲;
پاب‌کم CID	۷۱۶۶۱۲۵۱;
دراگ‌بنک	DB11574;
کم‌اسپایدر	۳۰۸۴۳۷۹۷;
UNII	632L571YDK;
KEGG	D10625;
ChEBI	CHEBI:۱۳۲۹۶۷ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID10160043 ;
ECHA InfoCard	100.234.242
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C49H55N9O۷
جرم مولی	۸۸۲٫۰۳۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1c2[nH]cc(n2)c3ccc4c(c3)cc-5n4[C@@H](Oc6c5ccc(c6)c7c[nH]c(n7)[C@@H]8CCCN8C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC)c9ccccc9)NC(=O)OC;
	InChI InChI=1S/C49H55N9O7/c1-27(2)41(54-48(61)63-5)45(59)56-20-10-14-37(56)43-50-25-34(52-43)30-17-19-36-32(22-30)23-39-33-18-16-31(24-40(33)65-47(58(36)39)29-12-8-7-9-13-29)35-26-51-44(53-35)38-15-11-21-57(38)46(60)42(28(3)4)55-49(62)64-6/h7-9,12-13,16-19,22-28,37-38,41-42,47H,10-11,14-15,20-21H2,1-6H3,(H,50,52)(H,51,53)(H,54,61)(H,55,62)/t37-,38-,41-,42-,47-/m0/s1; Key:BVAZQCUMNICBAQ-PZHYSIFUSA-N;

الباسویر (انگلیسی: Elbasvir) دارویی است که توسط FDA در ژانویه ۲۰۱۶ میلادی برای درمان هپاتیت ث تأیید شده‌است.^[۱] این دارو توسط شرکت Merck ساخته شد و آزمایش‌های فاز III را تکمیل کرد و در ترکیب با گرازوپرویر مهارکننده پروتئاز NS3/4A تحت نام تجاری Zepatier، با یا بدون ریباویرین استفاده شد.^[۲]

الباسویر یک مهارکننده NS5A بسیار قوی و انتخابی مجموعه تکثیر ویروس هپاتیت C NS5A است. این دارو تنها به عنوان یک محصول ترکیبی با سایر داروهای ضد ویروسی مکمل هپاتیت C مانند گرازوپروویر و MK-3682 مورد بررسی قرار گرفته‌است و مشخص نیست که اگر الباسویر به تنهایی مصرف شود، فعالیت ضد ویروسی قوی نشان می‌دهد یا خیر.^[۳] با این وجود، محصولات ترکیبی از این نوع نشان‌دهنده موفق‌ترین رویکردی هستند که تاکنون برای درمان واقعی هپاتیت ث توسعه یافته‌است، به جای اینکه صرفاً پیشرفت بیماری را کاهش دهند.^[۴]

منابع

↑ FDA approves Zepatier for treatment of chronic hepatitis C genotypes 1 and 4. January 28, 2016
↑ Lawitz E, Gane E, Pearlman B, Tam E, Ghesquiere W, Guyader D, et al. (March 2015). "Efficacy and safety of 12 weeks versus 18 weeks of treatment with grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) with or without ribavirin for hepatitis C virus genotype 1 infection in previously untreated patients with cirrhosis and patients with previous null response with or without cirrhosis (C-WORTHY): a randomised, open-label phase 2 trial". Lancet. 385 (9973): 1075–86. doi:10.1016/S0140-6736(14)61795-5. PMID 25467591.
↑ Coburn CA, Meinke PT, Chang W, Fandozzi CM, Graham DJ, Hu B, et al. (December 2013). "Discovery of MK-8742: an HCV NS5A inhibitor with broad genotype activity". ChemMedChem. 8 (12): 1930–40. doi:10.1002/cmdc.201300343. PMID 24127258. S2CID 10543092.
↑ Gentile I, Buonomo AR, Zappulo E, Borgia G (July 2014). "Interferon-free therapies for chronic hepatitis C: toward a hepatitis C virus-free world?". Expert Review of Anti-Infective Therapy. 12 (7): 763–73. doi:10.1586/14787210.2014.929497. PMID 24918116. S2CID 207199323.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Elbasvir». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۶ ژانویه ۲۰۲۲.

پیوند به بیرون

[1] FDA approves Zepatier for treatment of chronic hepatitis C genotypes 1 and 4. January 28, 2016

[2] Lawitz E, Gane E, Pearlman B, Tam E, Ghesquiere W, Guyader D, et al. (March 2015). "Efficacy and safety of 12 weeks versus 18 weeks of treatment with grazoprevir (MK-5172) and elbasvir (MK-8742) with or without ribavirin for hepatitis C virus genotype 1 infection in previously untreated patients with cirrhosis and patients with previous null response with or without cirrhosis (C-WORTHY): a randomised, open-label phase 2 trial". Lancet. 385 (9973): 1075–86. doi:10.1016/S0140-6736(14)61795-5. PMID 25467591.

[3] Coburn CA, Meinke PT, Chang W, Fandozzi CM, Graham DJ, Hu B, et al. (December 2013). "Discovery of MK-8742: an HCV NS5A inhibitor with broad genotype activity". ChemMedChem. 8 (12): 1930–40. doi:10.1002/cmdc.201300343. PMID 24127258. S2CID 10543092.

[4] Gentile I, Buonomo AR, Zappulo E, Borgia G (July 2014). "Interferon-free therapies for chronic hepatitis C: toward a hepatitis C virus-free world?". Expert Review of Anti-Infective Therapy. 12 (7): 763–73. doi:10.1586/14787210.2014.929497. PMID 24918116. S2CID 207199323.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]