اپرپیتانت

اپرپیتانت
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Emend
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a604003
داده‌ها	آژانس دارویی اروپا: by INN; دیلی‌مد آمریکا: Aprepitant;
رده‌بندی داروهای; بارداری	استرالیا: B1 ;
روش مصرف دارو	خوراکی (کپسول)
کد ATC	A04AD12 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۶۰–۶۵٪
پیوند پروتئینی	بیش از ۹۵٪
متابولیسم	کبد (بیشتر توسط آنزیم CYP3A4؛ البته آنزیم‌های CYP2C19 و CYP1A2 هم مشارکت‌هایی دارند)
نیمه‌عمر حذف	۹ تا ۱۳ ساعت
دفع	ادرار (۵٪)، مدفوع (۸۶٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	170729-80-3 ;
پاب‌کم CID	6918365;
IUPHAR/BPS	3490;
دراگ‌بنک	DB00673 ;
کم‌اسپایدر	5293568 ;
UNII	1NF15YR6UY;
ChEBI	CHEBI:499361 ;
ChEMBL	ChEMBL1471 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3049047 ;
ECHA InfoCard	100.202.762
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C23H21F7N4O3
جرم مولی	۵۳۴٫۴۳۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)[C@H](O[C@H]4OCCN(CC/2=N/C(=O)NN\2)[C@H]4c3ccc(F)cc3)C;
	InChI InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 ; Key:ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

اپرپیتانت (انگلیسی: Aprepitant) یکی از داروهایی است که برای پیشگیری از بروز تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی و همچنین پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از بیهوشی استفاده می‌شود.^[۱] می‌توان این دارو را که به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود،^[۱] در ترکیب با اندانسترون و دگزامتازون به‌کار برد.^[۱]

عوارض جانبی شایع دارو شامل خستگی، کاهش اشتها، اسهال، درد شکم، سکسکه، خارش، سینه‌پهلو و تغییرات فشار خون است.^[۱] در برخی افراد نیز ممکن است آنافیلاکسی رخ دهد.^[۱] با آنکه به‌نظر می‌رسد مصرف این دارو در حاملگی بی‌خطر باشد، اما بررسی دقیقی در این زمینه انجام نشده‌است.^[۲] اپرپیتانت یکی از داروهای خانوادهٔ «آنتاگونیست‌های گیرندهٔ نوروکین ۱» است.^[۱] این دارو اجازه نمی‌دهد ماده P به گیرنده تاکی‌کینین متصل شود.^[۳]

اپرپیتانت برای مصارف پزشکی در سال ۲۰۰۳ میلادی در اروپا و ایالات متحده آمریکا تأیید شد.^[۱]^[۳] این دارو از محصولات شرکت مرک اند کو.^[۱] و یکی از داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت است.^[۴]

اپرپیتانت از هستهٔ مورفولین ساخته می‌شود که ۲ استخلاف آن به حلقهٔ کربن متصل شده‌است. این دو استخلاف، گروه‌های فلوئوروفنیل و ۱-فنیل‌اتانول با سه تری‌فلورومتیل است. این دارو یک بلور جامد سفیدرنگ با جرم مولکولی ۵۳۴٫۵۳ است که انحلال‌پذیری اندکی در آب دارد. فرمول تجربی آن C₂₃H₂₁F₇N₄O₃ است.

منابع

1 2 3 4 5 6 7 8 "Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). Retrieved 13 October 2019.
↑ "Aprepitant Use During Pregnancy". Drugs.com (به انگلیسی). Retrieved 13 October 2019.
1 2 "Emend". European Medicines Agency (به انگلیسی). 17 September 2018. Retrieved 13 October 2019.
↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Aprepitant». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۵ آوریل ۲۰۲۱.

[AHFS2019-1] 1 2 3 4 5 6 7 8 "Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). Retrieved 13 October 2019.

[2] "Aprepitant Use During Pregnancy". Drugs.com (به انگلیسی). Retrieved 13 October 2019.

[EU2019-3] 1 2 "Emend". European Medicines Agency (به انگلیسی). 17 September 2018. Retrieved 13 October 2019.

[WHO21st-4] World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]