بنسرازید

بنسرازید
داده‌های بالینی
نام‌های دیگرSerazide, RO 4-4602
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • استرالیا: B3
    کد ATC
    • None
    شناسه‌ها
    • (RS)-2-Amino-3-hydroxy-N′-(2,3,4-trihydroxybenzyl)propanehydrazide
    شمارهٔ سی‌ای‌اس
    پاب‌کم CID
    IUPHAR/BPS
    دراگ‌بنک
    کم‌اسپایدر
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    CompTox Dashboard (EPA)
    داده‌های فیزیکی و شیمیایی
    فرمول شیمیاییC۱۰H۱۵N۳O۵
    جرم مولی۲۵۷٫۲۴۶ g·mol−1
    مدل سه بعدی (جی‌مول)
    • NC(CO)C(=O)NNCC1=C(O)C(O)=C(O)C=C1
    • InChI=1S/C10H15N3O5/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)8(5)16/h1-2,6,12,14-17H,3-4,11H2,(H,۱۳٬۱۸) ✔Y
    • Key:BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N ✔Y

    • as HCl: InChI=1S/C10H15N3O5.ClH/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)8(5)16;/h1-2,6,12,14-17H,3-4,11H2,(H,13,18);1H
    • Key:ULFCBIUXQQYDEI-UHFFFAOYSA-N
      (صحت‌سنجی)

    بنسرازید (انگلیسی: Benserazide) یک بازدارنده ال آمینو اسید دکربوکسیلاز یا DOPA دکربوکسیلاز با اثر محیطی است که قادر به عبور از سد خونی مغز نیست.[۱]

    لوودوپا یک پیش‌ساز برای انتقال‌دهنده عصبی دوپامین است که برای افزایش سطح آن در سیستم عصبی مرکزی تجویز می‌شود. با این حال، بیشتر لوودوپا قبل از رسیدن به مغز به دوپامین دکربوکسیله می‌شود، و از آنجایی که دوپامین قادر به عبور از سد خونی مغز نیست، این منجر به سود درمانی کمی با عوارض جانبی قوی محیطی می‌شود.

    بنسرازید دکربوکسیلاسیون لوودوپا را مهار می‌کند و از آنجایی که نمی تواند از سد خونی مغز گذر کند، به جای آن دوپامین تنها در مغز ایجاد می‌شود. اثرات نامطلوب ناشی از دوپامین محیطی، مانند انقباض عروق، حالت تهوع و آریتمی به حداقل می‌رسد. با این حال، بنسرازید نمی تواند عوارض جانبی لوودوپا با واسطه مرکزی، به ویژه دیسکینزی را کاهش دهد.

    بنسرازید به تنهایی اثر درمانی کمی دارد و اثر آن به صورت سینرژیک در ترکیب با لوودوپا رخ می‌دهد.

    منابع

    1. Shen H, Kannari K, Yamato H, Arai A, Matsunaga M (March 2003). "Effects of benserazide on L-DOPA-derived extracellular dopamine levels and aromatic L-amino acid decarboxylase activity in the striatum of 6-hydroxydopamine-lesioned rats". The Tohoku Journal of Experimental Medicine. 199 (3): 149–59. doi:10.1620/tjem.199.149. PMID 12703659.