داکتولیسیب

داکتولیسیب
	نام‌گذاری آیوپاک 2-Methyl-2-{4-[3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-23-dihydro-1H-imidazo[45-c]quinolin-1-yl]phenyl}propanenitrile
	دیگر نام‌ها NVP-BEZ235; BEZ-235
شناساگرها
شماره ثبت سی‌ای‌اس	915019-65-7
پاب‌کم	11977753
کم‌اسپایدر	10151099
KEGG	D10552
ChEMBL	CHEMBL1879463
IUPHAR ligand	7950
جی‌مول-تصاویر سه بعدی	Image 1
	SMILES N#CC(c6ccc(N5c4c(cnc3ccc(c1cc2ccccc2nc1)cc34)N(C5=O)C)cc6)(C)C ;
	InChI InChI=1S/C30H23N5O/c1-30(2,18-31)22-9-11-23(12-10-22)35-28-24-15-19(21-14-20-6-4-5-7-25(20)32-16-21)8-13-26(24)33-17-27(28)34(3)29(35)36/h4-17H,1-3H3 ; Key: JOGKUKXHTYWRGZ-UHFFFAOYSA-N ;
خصوصیات
فرمول مولکولی	C30H23N5O
جرم مولی	۴۶۹٫۵۴ g mol−1
	به استثنای جایی که اشاره شده‌است در غیر این صورت، داده‌ها برای مواد به وضعیت استانداردشان داده شده‌اند (در 25 °C (۷۷ °F)، ۱۰۰ kPa)
	(بررسی) (چیست: /؟)
	Infobox references

داکتولیسیب (انگلیسی: Dactolisib) یا «BEZ-235» یک ایمیدازوکینولین است که به‌عنوان یک بازدارنده فسفواینوزیتید ۳-کیناز عمل می‌کند.^[۱] این مولکول، بازدارندهٔ mTOR هم هست^[۲] و پژوهش‌هایی در حالِ انجام است تا از آن، در درمان سرطان استفاده شود.^[۳]

این دارو برای سلول‌های سرطانی در «ماکروگلوبولینمی والدنشتروم» کُشنده بوده‌است.^[۴]

داکتولیسیب نخستین بازدارنده فسفواینوزیتید ۳-کیناز بود که در سال ۲۰۰۶ میلادی به مرحلهٔ کارآزمایی‌های بالینی رسید.^[۵]

تاکنون فاز ۱-بی و فاز ۲ از کارآزمایی بالینی آن، جهت درمانِ سرطان پیشرفتهٔ موضعی یا متاستاز دادهٔ پستان به اتمام رسیده‌است.^[۶]

همچنین نتایج مطالعهٔ فاز ۲ آن در درمان تومور نورواندوکرین لوزالمعده (pNET) منتشر شده‌است.^[۷]

منابع

↑ Liu, TJ; Koul, D; LaFortune, T; Tiao, N; Shen, RJ; Maira, SM; Garcia-Echevrria, C; Yung, WKA (11 August 2009). "NVP-BEZ235, a Novel Dual Phosphatidylinositol 3-kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitor, Elicits Multifaceted Antitumor Activities in Human Gliomas". Molecular Cancer Therapeutics. 8 (8): 2204–10. doi:10.1158/1535-7163.MCT-09-0160. PMC 2752877. PMID 19671762.
↑ Awasthi, N; Yen, PL; Schwarz, MA; Schwarz, RE (March 2012). "The Efficacy of a Novel, Dual PI3K/mTOR Inhibitor NVP-BEZ235 to Enhance Chemotherapy and Antiangiogenic Response in Pancreatic Cancer". Journal of Cellular Biochemistry. 113 (3): 784–91. doi:10.1002/jcb.23405. PMID 22020918.
↑ Maira, SM; Stauffer, F; Schnell, C; García-Echeverría, C (1 February 2009). "PI3K Inhibitors for Cancer Treatment: Where Do We Stand?" (PDF). Biochemical Society Transactions. 37 (1): 265–72. doi:10.1042/BST0370265. PMID 19143644. Retrieved 16 July 2016.
↑ Sacco, A; Roccaro, A; Ghobrial, IM (November 2010). "Role of Dual PI3/Akt and mTOR Inhibition in Waldenström's Macroglobulinemia". Oncotarget. 1 (7): 578–82. doi:10.18632/oncotarget.101105 (inactive 2017-08-12). PMC 3248138. PMID 21317453.{{cite journal}}: تمیزکاری شیوه یادکرد ۱: شناساگر شیء دیجیتال غیرفعال از اوت ۲۰۱۷ (link)
↑ "A Phase I/II Study of BEZ235 in Patients with Advanced Solid Malignancies Enriched by Patients with Advanced Breast Cancer". ClinicalTrials.gov. Retrieved 16 July 2016.
↑ Phase Ib/II Trial of BEZ235 With Paclitaxel in Patients With HER2 Negative, Locally Advanced or Metastatic Breast Cancer
↑ BEZ235 Phase II Trial in Patients With Advanced Pancreatic Neuroendocrine Tumors (pNET) After Failure of mTOR Inhibitor Therapy.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Dactolisib». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲ فوریه ۲۰۱۸.

[1] Liu, TJ; Koul, D; LaFortune, T; Tiao, N; Shen, RJ; Maira, SM; Garcia-Echevrria, C; Yung, WKA (11 August 2009). "NVP-BEZ235, a Novel Dual Phosphatidylinositol 3-kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitor, Elicits Multifaceted Antitumor Activities in Human Gliomas". Molecular Cancer Therapeutics. 8 (8): 2204–10. doi:10.1158/1535-7163.MCT-09-0160. PMC 2752877. PMID 19671762.

[2] Awasthi, N; Yen, PL; Schwarz, MA; Schwarz, RE (March 2012). "The Efficacy of a Novel, Dual PI3K/mTOR Inhibitor NVP-BEZ235 to Enhance Chemotherapy and Antiangiogenic Response in Pancreatic Cancer". Journal of Cellular Biochemistry. 113 (3): 784–91. doi:10.1002/jcb.23405. PMID 22020918.

[3] Maira, SM; Stauffer, F; Schnell, C; García-Echeverría, C (1 February 2009). "PI3K Inhibitors for Cancer Treatment: Where Do We Stand?" (PDF). Biochemical Society Transactions. 37 (1): 265–72. doi:10.1042/BST0370265. PMID 19143644. Retrieved 16 July 2016.

[4] Sacco, A; Roccaro, A; Ghobrial, IM (November 2010). "Role of Dual PI3/Akt and mTOR Inhibition in Waldenström's Macroglobulinemia". Oncotarget. 1 (7): 578–82. doi:10.18632/oncotarget.101105 (inactive 2017-08-12). PMC 3248138. PMID 21317453.{{cite journal}}: تمیزکاری شیوه یادکرد ۱: شناساگر شیء دیجیتال غیرفعال از اوت ۲۰۱۷ (link)

[5] "A Phase I/II Study of BEZ235 in Patients with Advanced Solid Malignancies Enriched by Patients with Advanced Breast Cancer". ClinicalTrials.gov. Retrieved 16 July 2016.

[6] Phase Ib/II Trial of BEZ235 With Paclitaxel in Patients With HER2 Negative, Locally Advanced or Metastatic Breast Cancer

[7] BEZ235 Phase II Trial in Patients With Advanced Pancreatic Neuroendocrine Tumors (pNET) After Failure of mTOR Inhibitor Therapy.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]