متاکولین

متاکولین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Provocholine
AHFS/Drugs.com
داده‌ها	دیلی‌مد آمریکا: Methacholine;
روش مصرف دارو	Respiratory
کد ATC	V04CX03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; US: فقط ℞ ;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 2-(Acetyloxy)-N,N,N-trimethylpropan-1-aminium;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	55-92-5 62-51-1 (chloride);
پاب‌کم CID	6114;
دراگ‌بنک	DB06709 ;
کم‌اسپایدر	5888 ;
UNII	03V657ZD3V;
KEGG	D04970 ;
ChEBI	CHEBI:50142 ;
ChEMBL	ChEMBL978 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2046967 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C8H18NO2+
جرم مولی	۱۶۰٫۲۳۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES [Cl-].O=C(OC(C)C[N+](C)(C)C)C;
	InChI InChI=1S/C8H18NO2.ClH/c1-7(11-8(2)10)6-9(3,4)5;/h7H,6H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1 ; Key:JHPHVAVFUYTVCL-UHFFFAOYSA-M ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

متاکولین (انگلیسی: Methacholine) یک استر کولین مصنوعی است که به عنوان یک آگونیست گیرنده موسکارینی غیرانتخابی در سامانه عصبی پاراسمپاتیک عمل می‌کند.

کاربردهای پزشکی

متاکولین در درجه اول برای تشخیص بیش‌فعالی برونش‌ها^[۱] که مشخصه آسم است و همچنین در بیماری انسدادی مزمن ریوی رخ می‌دهد، استفاده می‌شود. این کار از طریق آزمایش چالش برونش یا چالش متاکولین انجام می‌شود که در آن فرد متاکولین آئروسل شده را استنشاق می‌کند و منجر به انقباض برونش‌ها می‌شود. سایر کاربردهای درمانی آن به دلیل اثرات نامطلوب قلبی عروقی آن، مانند برادی‌کاردی و افت فشار خون، که از عملکرد آن به عنوان یک کولینومیمتیک ناشی می‌شود، محدود شده است.

فارماکولوژی

این دارو در تمام گیرنده‌های موسکارینی بسیار فعال است، اما تأثیر کمی بر گیرنده‌های نیکوتینی دارد. متاکولین دارای ساختار آمین چهارتایی باردار است که آن را در غشای سلول‌های چربی نامحلول می‌کند. از نظر بالینی، این بدان معناست که از سد خونی-مغزی عبور نمی‌کند و جذب ضعیفی از دستگاه گوارش دارد. به دلیل مقاومت نسبی آن در برابر استیل کولین استرازها، با سرعت نسبتاً کندی در بدن تجزیه می‌شود.

ساختار شیمیایی متاکولین از استیل کولین با جایگزینی یک گروه متیل روی کربن β مشتق شده است. این گروه متیل، گزینش‌پذیری گیرنده‌های موسکارینی را نسبت به گیرنده‌های نیکوتینی افزایش می‌دهد. گروه آمونیوم چهارتایی برای فعالیت ضروری است.

موارد منع مصرف

استفاده از متاکولین در بیمارانی که اخیراً دچار حمله قلبی یا سکته مغزی، فشار خون کنترل نشده، بیماری شدید راه هوایی یا آنوریسم آئورت شده‌اند، منع مصرف دارد. این دارو ممکن است توسط مادران شیرده یا باردار و بیمارانی که داروهای خاصی برای میاستنی گراویس مصرف می‌کنند، با احتیاط مصرف شود.^[۲]

منابع

↑ Birnbaum S, Barreiro TJ (June 2007). "Methacholine challenge testing: identifying its diagnostic role, testing, coding, and reimbursement". Chest. 131 (6): 1932–5. doi:10.1378/chest.06-1385. PMID 17565027.
↑ Valentin Popa (2001). "ATS guidelines for methacholine and exercise challenge testing". American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine. 163 (1): 292–293. doi:10.1164/ajrccm.163.1.16310b. PMID 11208661.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Methacholine». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۹ اکتبر ۲۰۲۵.

[pmid17565027-1] Birnbaum S, Barreiro TJ (June 2007). "Methacholine challenge testing: identifying its diagnostic role, testing, coding, and reimbursement". Chest. 131 (6): 1932–5. doi:10.1378/chest.06-1385. PMID 17565027.

[2] Valentin Popa (2001). "ATS guidelines for methacholine and exercise challenge testing". American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine. 163 (1): 292–293. doi:10.1164/ajrccm.163.1.16310b. PMID 11208661.

[۱]

[۲]