نالبوفین

نالبوفین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Nubain, Nalpain, Nalbuphin, others
نام‌های دیگر	EN-2234A; N-Cyclobutylmethyl-14-hydroxydihydronormorphine; 17-Cyclobutylmethyl-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol; N-Cyclobutylmethyl-4,5α-epoxy-3,6α,14-morphinantriol
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682668
رده‌بندی داروهای; بارداری	B;
روش مصرف دارو	Intravenous, intramuscular, subcutaneous
کد ATC	N02AF02 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; CA: رده چهار ; US: Rx only (unscheduled) Schedule IV in some states ; Federally Uncontrolled (RX-only), except in KY, C-IV;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	• Oral: 11% (young adults), >44% (elderly); • IM: 81% (10 mg), 83% (20 mg); • SC: 76% (20 mg), 79% (10 mg)
پیوند پروتئینی	50%
متابولیسم	کبد (گلوکورونیداسیون)
متابولیت‌ها	Glucuronide conjugate (inactive), others
اثر دارو	• Oral: <1 hour; • Rectal: <30 minutes; • IV: 2–3 minutes; • IM: <15 minutes; • SC: <15 minutes
نیمه‌عمر حذف	~5 hours (3–6 hours)<
مدت زمان اثر	3–6 hours
دفع	ادرار, صفرا, مدفوع; 93% within 6 hours
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	20594-83-6 ;
پاب‌کم CID	5311304;
IUPHAR/BPS	1663;
دراگ‌بنک	DB00844 ;
کم‌اسپایدر	4470813 ;
UNII	L2T84IQI2K;
ChEBI	CHEBI:7454 ;
ChEMBL	ChEMBL895 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8023345 ;
ECHA InfoCard	100.039.895
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C21H27NO4
جرم مولی	۳۵۷٫۴۵۰ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O[C@@H]4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CCC6;
	InChI InChI=1S/C21H27NO4/c23-14-5-4-13-10-16-21(25)7-6-15(24)19-20(21,17(13)18(14)26-19)8-9-22(16)11-12-2-1-3-12/h4-5,12,15-16,19,23-25H,1-3,6-11H2/t15-,16+,19-,20-,21+/m0/s1 ; Key:NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

نالبوفین (انگلیسی: Nalbuphine) ، یک ضددرد اپیوئیدی است که در درمان درد استفاده می‌رود.^[۴]^[۷]^[۵] این دارو با تزریق در رگ، عضله یا چربی مصرف می‌شود.

عوارض جانبی نالبوفین عبارتند از: آرام‌بخشی، تعریق، سردرد، تهوع، استفراغ، سرگیجه، سرگیجه، خشکی دهان و سردرد. برخلاف سایر مواد افیونی، ظرفیت کمی برای ایجاد سرخوشی یا سرکوب تنفسی ندارد. همچنین در دوزهای معمولی درمانی، بروز نارسایی، تفکیک، توهم و عوارض جانبی مرتبط کم است. نالبوفین یک تعدیل کننده مواد افیونی آگونیست/آنتاگونیست مختلط است. این دارو به طور ویژه، به عنوان آگونیست جزئی یا آنتاگونیست گیرنده μ-اپیوئیدی با کارایی متوسط (MOR) و به عنوان آگونیست جزئی با کارایی بالا گیرنده کاپا-اپیوئیدی (KOR) عمل می‌کند، در حالی که میل ترکیبی نسبتاً کمی برای δ- دارد. گیرنده‌های اپیوئیدی (DOR) و گیرنده‌های سیگما.

منابع

1 2 3 4 5 6 7 Bissonnette B (14 May 2014). Pediatric Anesthesia. PMPH-USA. pp. 398–. ISBN 978-1-60795-213-8.
↑ Excerpta medica. Section 24: Anesthesiology. 1988. The mean absolute bioavailability was 81% and 83% for the 10 and 20 mg intramuscular doses, respectively, and 79% and 76% following 10 and 20 mg of subcutaneous nalbuphine.
1 2 Waldman SD (9 June 2011). Pain Management E-Book. Elsevier Health Sciences. pp. 910–. ISBN 978-1-4377-3603-8.
1 2 3 Narver HL (March 2015). "Nalbuphine, a non-controlled opioid analgesic, and its potential use in research mice". Lab Animal. 44 (3): 106–110. doi:10.1038/laban.701. PMID 25693108. S2CID 25378355.
1 2 3 4 5 Smith HS, Pappagallo M (6 September 2012). Essential Pain Pharmacology: The Prescriber's Guide. Cambridge University Press. pp. 343–. ISBN 978-0-521-75910-6.
↑ Yoo YC, Chung HS, Kim IS, Jin WT, Kim MK (Mar–Apr 1995). "Determination of nalbuphine in drug abusers' urine". Journal of Analytical Toxicology. 19 (2): 120–123. doi:10.1093/jat/19.2.120. PMID 7769781.
↑ Schmidt WK, Tam SW, Shotzberger GS, Smith DH, Clark R, Vernier VG (February 1985). "Nalbuphine". Drug and Alcohol Dependence. 14 (3–4): 339–362. doi:10.1016/0376-8716(85)90066-3. PMID 2986929.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Nalbuphine». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۶ فوریه ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون

[Bissonnette2014-1] 1 2 3 4 5 6 7 Bissonnette B (14 May 2014). Pediatric Anesthesia. PMPH-USA. pp. 398–. ISBN 978-1-60795-213-8.

[ExcerptaMedica1988-2] Excerpta medica. Section 24: Anesthesiology. 1988. The mean absolute bioavailability was 81% and 83% for the 10 and 20 mg intramuscular doses, respectively, and 79% and 76% following 10 and 20 mg of subcutaneous nalbuphine.

[Waldman2011-3] 1 2 Waldman SD (9 June 2011). Pain Management E-Book. Elsevier Health Sciences. pp. 910–. ISBN 978-1-4377-3603-8.

[pmid25693108-4] 1 2 3 Narver HL (March 2015). "Nalbuphine, a non-controlled opioid analgesic, and its potential use in research mice". Lab Animal. 44 (3): 106–110. doi:10.1038/laban.701. PMID 25693108. S2CID 25378355.

[SmithPappagallo2012-5] 1 2 3 4 5 Smith HS, Pappagallo M (6 September 2012). Essential Pain Pharmacology: The Prescriber's Guide. Cambridge University Press. pp. 343–. ISBN 978-0-521-75910-6.

[YooChung1995-6] Yoo YC, Chung HS, Kim IS, Jin WT, Kim MK (Mar–Apr 1995). "Determination of nalbuphine in drug abusers' urine". Journal of Analytical Toxicology. 19 (2): 120–123. doi:10.1093/jat/19.2.120. PMID 7769781.

[pmid2986929-7] Schmidt WK, Tam SW, Shotzberger GS, Smith DH, Clark R, Vernier VG (February 1985). "Nalbuphine". Drug and Alcohol Dependence. 14 (3–4): 339–362. doi:10.1016/0376-8716(85)90066-3. PMID 2986929.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]