وداکلیدین

وداکلیدین
داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	(S)-3-[4-(butylthio)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]quinuclidine
کد ATC	None;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (3S)-3-[4-(Butylsulfanyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]quinuclidine;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۴۱۵۷۵-۵۰-۰;
پاب‌کم CID	۹۸۸۹۰۹۳;
کم‌اسپایدر	۸۰۶۴۷۶۴;
UNII	98IW5HAV1N;
ChEMBL	ChEMBL۱۳۶۸۰۷;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID30275663 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C13H21N3S۲
جرم مولی	۲۸۳٫۴۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CCCCSC1=NSN=C1[C@@H]2CN3CCC2CC3;
	InChI InChI=1S/C13H21N3S2/c1-2-3-8-17-13-12(14-18-15-13)11-9-16-6-4-10(11)5-7-16/h10-11H,2-9H2,1H3/t11-/m1/s1; Key:WZZPXVURFDJHGI-LLVKDONJSA-N;

وداکلیدین (انگلیسی: Vedaclidine) (INN,: 180 با نام رمز LY-297,802, NNC 11-1053)^[۱] یک داروی ضددرد تجربی است که به عنوان یک آگونیست-آنتاگونیست ترکیبی برای گیرنده‌های استیل‌کولین موسکارینی و در عین حال گیرنده‌های M استیل کولین و در عین حال منتخب گیرنده‌های M استیل کولین عمل می‌کند. در زیرگروه‌های M2، M3 و M5.^[۲]^[۳] این دارو از راه خوراکی فعال است و یک مسکن مؤثر بیش از ۳ برابر بیشتر از مورفین است، با عوارض جانبی مانند ترشح بزاق و لرزش فقط در چند برابر دوز مؤثر ضد درد رخ می‌دهد.^[۴]^[۵]^[۶] کارآزمایی‌های انسانی پتانسیل کمی برای ایجاد وابستگی یا سوء استفاده نشان دادند،^[۷] و پژوهش‌ها برای کاربرد بالینی احتمالی در درمان درد نوروپاتیک و تسکین درد سرطان ادامه دارد.^[۸]

جستارهای وابسته

تالساکلیدین

منابع

↑ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 38" (PDF). World Health Organization. 1997. Retrieved 18 November 2016.
↑ Shannon HE, Womer DE, Bymaster FP, Calligaro DO, DeLapp NC, Mitch CH, et al. (1997). "In vivo pharmacology of butylthio[2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053), an orally acting antinociceptive muscarinic agonist". Life Sciences. 60 (13–14): 969–76. doi:10.1016/s0024-3205(97)00036-2. PMID 9121363.
↑ Womer DE, Shannon HE (September 2000). "Reversal of pertussis toxin-induced thermal allodynia by muscarinic cholinergic agonists in mice". Neuropharmacology. 39 (12): 2499–504. doi:10.1016/S0028-3908(00)00068-X. PMID 10974334. S2CID 31065787.
↑ Swedberg MD, Sheardown MJ, Sauerberg P, Olesen PH, Suzdak PD, Hansen KT, et al. (May 1997). "Butylthio[2.2.2] (NNC 11-1053/LY297802): an orally active muscarinic agonist analgesic". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (2): 876–83. PMID 9152397.
↑ Shannon HE, Sheardown MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Delapp NW, Gidda J, et al. (May 1997). "Pharmacology of butylthio[2.2.2] (LY297802/NNC11-1053): a novel analgesic with mixed muscarinic receptor agonist and antagonist activity". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (2): 884–94. PMID 9152398.
↑ Shannon HE, Jones CK, Li DL, Peters SC, Simmons RM, Iyengar S (September 2001). "Antihyperalgesic effects of the muscarinic receptor ligand vedaclidine in models involving central sensitization in rats". Pain. 93 (3): 221–7. doi:10.1016/S0304-3959(01)00319-0. PMID 11514081. S2CID 10256837.
↑ Petry NM, Bickel WK, Huddleston J, Tzanis E, Badger GJ (April 1998). "A comparison of subjective, psychomotor and physiological effects of a novel muscarinic analgesic, LY297802 tartrate, and oral morphine in occasional drug users". Drug and Alcohol Dependence. 50 (2): 129–36. doi:10.1016/S0376-8716(98)00026-X. PMID 9649964.
↑ Tata AM (June 2008). "Muscarinic acetylcholine receptors: new potential therapeutic targets in antinociception and in cancer therapy". Recent Patents on CNS Drug Discovery. 3 (2): 94–103. doi:10.2174/157488908784534621. PMID 18537768.

پیوند به بیرون

[INN-1] "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 38" (PDF). World Health Organization. 1997. Retrieved 18 November 2016.

[2] Shannon HE, Womer DE, Bymaster FP, Calligaro DO, DeLapp NC, Mitch CH, et al. (1997). "In vivo pharmacology of butylthio[2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053), an orally acting antinociceptive muscarinic agonist". Life Sciences. 60 (13–14): 969–76. doi:10.1016/s0024-3205(97)00036-2. PMID 9121363.

[3] Womer DE, Shannon HE (September 2000). "Reversal of pertussis toxin-induced thermal allodynia by muscarinic cholinergic agonists in mice". Neuropharmacology. 39 (12): 2499–504. doi:10.1016/S0028-3908(00)00068-X. PMID 10974334. S2CID 31065787.

[4] Swedberg MD, Sheardown MJ, Sauerberg P, Olesen PH, Suzdak PD, Hansen KT, et al. (May 1997). "Butylthio[2.2.2] (NNC 11-1053/LY297802): an orally active muscarinic agonist analgesic". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (2): 876–83. PMID 9152397.

[5] Shannon HE, Sheardown MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Delapp NW, Gidda J, et al. (May 1997). "Pharmacology of butylthio[2.2.2] (LY297802/NNC11-1053): a novel analgesic with mixed muscarinic receptor agonist and antagonist activity". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (2): 884–94. PMID 9152398.

[6] Shannon HE, Jones CK, Li DL, Peters SC, Simmons RM, Iyengar S (September 2001). "Antihyperalgesic effects of the muscarinic receptor ligand vedaclidine in models involving central sensitization in rats". Pain. 93 (3): 221–7. doi:10.1016/S0304-3959(01)00319-0. PMID 11514081. S2CID 10256837.

[7] Petry NM, Bickel WK, Huddleston J, Tzanis E, Badger GJ (April 1998). "A comparison of subjective, psychomotor and physiological effects of a novel muscarinic analgesic, LY297802 tartrate, and oral morphine in occasional drug users". Drug and Alcohol Dependence. 50 (2): 129–36. doi:10.1016/S0376-8716(98)00026-X. PMID 9649964.

[8] Tata AM (June 2008). "Muscarinic acetylcholine receptors: new potential therapeutic targets in antinociception and in cancer therapy". Recent Patents on CNS Drug Discovery. 3 (2): 94–103. doi:10.2174/157488908784534621. PMID 18537768.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]