نالتروکسان

نالتروکسان
داده‌های بالینی
تلفظ‎/ˌnælˈtrɛksoʊn/‎
نام‌های تجاریRevia, Vivitrol, Depade, others
نام‌های دیگرEN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa685041
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • استرالیا: B3
    روش مصرف داروخوراکی, تزریق عضلانی, subcutaneous implant
    کد ATC
    وضعیت قانونی
    وضعیت قانونی
    داده‌های فارماکوکینتیک
    زیست فراهمی5–60%[۴][۵]
    پیوند پروتئینی20%[۴][۱]
    متابولیسمکبد (non-CYP450)[۶]
    متابولیت‌ها6β-Naltrexol, others[۴]
    اثر دارو30 minutes[۷]
    نیمه‌عمر حذفOral (Revia):[۱]
    • Naltrexone: 4 hours
    • 6β-Naltrexol: 13 hours
    Oral (Contrave):[۲]
    • Naltrexone: 5 hours
    IM (Vivitrol):[۳]
    • Naltrexone: 5–10 days
    • 6β-Naltrexol: 5–10 days
    مدت زمان اثر>72 hours[۴][۸][۹]
    دفعادرار[۱]
    شناسه‌ها
    • (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
    شمارهٔ سی‌ای‌اس
    پاب‌کم CID
    IUPHAR/BPS
    دراگ‌بنک
    کم‌اسپایدر
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.036.939
    داده‌های فیزیکی و شیمیایی
    فرمول شیمیاییC20H23NO4
    جرم مولی۳۴۱٫۴۰۷ g·mol−1
    مدل سه بعدی (جی‌مول)
    نقطه ذوب۱۶۹ درجه سلسیوس (۳۳۶ درجه فارنهایت)
    • O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6
    • InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 ✔Y
    • Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N ✔Y
      (صحت‌سنجی)

    نالتروکسان (به انگلیسی: Naltrexone)

    رده درمانی: آنتاگونیست اوپیوئیدی.

    نالترکسون، که با نام تجاری ReVia و Vivitrol فروخته می‌شود، دارویی است که در درجه اول برای مدیریت وابستگی به الکل یا اپپوئید استفاده می‌شود.[۷] فرد وابسته به مواد مخدر نباید قبل از سم زدایی، نالترکسون دریافت کند.[۷] از طریق دهان یا از طریق تزریق به عضله مصرف می‌شود.[۷] اثرات در عرض ۳۰ دقیقه شروع می‌شود.[۷] کاهش میل به مواد افیونی ممکن است چند هفته طول بکشد.[۷]

    اشکال دارویی: کپسول

    موارد مصرف

    نالتروکسان به عنوان داروی کمکی برای درمان معتادانی به کار می‌رود که به تریاک اعتیاد دارند. همچنین در درمان اعتیاد به الکل مصرف می‌شود. نالترکسون به عنوان درمانی برای اعتیاد به الکل به بهترین وجه مورد بررسی قرار گرفته است.[۱۰] نشان داده شده‌است که نالترکسون میزان و دفعات نوشیدن را کاهش می‌دهد.[۱۱] به نظر نمی‌رسد که درصد نوشیدن مشروبات الکلی را تغییر دهد.[۱۲] سود کلی آن «متوسط» توصیف شده‌است.[۱۳] ممکن است آکامپروسات برای از درمان وابستگی به مشروبات الکلی بهتر از نالترکسون عمل کند، در حالی که نالترکسون ممکن است میل به الکل را تا حد بیشتری کاهش دهد.[۱۴] نالترکسون تزریقی طولانی مدت مصرف هروئین را بیش از دارونما کاهش می‌دهد.[۱۵] این دارو ممکن است بعد از چند هفته اشتیاق به مواد مخدر را کاهش دهد و حداقل در دوره زمانی که نالترکسون فعال است خطر مصرف بیش از حد را کاهش می‌دهد.[۷][۱۶] این دارو هر ماه یکبار تجویز می‌شود و نسبت به فرمولاسیون خوراکی مطابقت بهتری دارد.[۱۷] در یک بررسی در سال ۲۰۱۱، شواهد کافی برای تعیین اثر نالترکسون گرفته شده از طریق دهان در وابستگی به مواد مخدر مشاهده نشد.[۱۸] اگرچه برخی از این فرمول‌ها به خوبی عمل می‌کنند، اما باید روزانه مصرف شود و شخصی که هوسش زیاد شود، می‌تواند مسمومیت با مواد افیونی را به راحتی با حذف یک دوز بدست آورد. با توجه به این مسئله، سودمندی نالترکسون خوراکی در اختلالات استفاده از مواد مخدر محدود می‌شود. مصرف نالترکسون از راه دهان یک روش درمانی ایده‌آل برای تعداد کمی از افراد با سوئ مصرف مواد مخدر است که معمولاً افرادی دارای موقعیت و انگیزه اجتماعی پایداری هستند و مدت زمان کوتاهتری با مسئله سوئ مصرف مواد درگیر بوده‌اند.[۱۹] با پشتیبانی و حمایت دقیق تر، نالترکسون ممکن است در جمعیت بیشتری مؤثر باشد.[۲۰] نالتروکسان در واقع عملکردی آنتاگونیستی دارد.آنتاگونیست‌های گیرنده‌های اپیوئیدی معمولاً در مطالعات پیش بالینی برای تعیین چرایی یک پاسخ خاص که توسط سیستم اپیوئیدی اندوژن میانجی گری می‌شود مورد استفاده قرار می‌گیرند. این داروها همچنین برای از بین بردن اثرات مصرف بیش از حد مواد مخدر مورد استفاده قرار می‌گیرند. نالوکسان شایع‌ترین آنتاگونیست مورد استفاده است، که در یک شیوهٔ رقابتی به گیرنده‌های اپیوئیدی μ متصل می‌شود. (Kobylecki et al. , 1982)

    مکانیسم اثر

    نالتروکسان با اتصال به گیرنده‌های اوپیوئیدی و مهار رقابتی اثرات داروهای اوپیوئیدی و اوپیوئیدهای آندوژن، به میزان قابل ملاحظه‌ای وابستگی فیزیکی و اثر سرخوشی ناشی از اوپیوئیدها را از بین می‌برد و بنابراین تمایل بیمار برای مصرف اوپیوئیدها را کاهش می‌دهد. این دارو در افراد معتاد به اوپیوئیدها و الکل باعث بروز سندرم قطع می‌شود. مکانیسم اثر این دارو در کاهش تمایل به مصرف الکل هنوز مشخص نیست. این دارو نباید به صورت خودسرانه مصرف شود و هنگام مصرف و حداقل ۱۴ روز پس از قطع مصرف اوپیوئیدها مصرف شود.

    موارد منع مصرف

    نالترکسون نباید توسط افرادی که هپاتیت حاد یا نارسایی کبدی دارند، یا کسانی که اخیراً از مواد مخدر استفاده می‌کنند (به‌طور معمول با فاصله ۷–۱۰ روز) استفاده شود.

    عوارض جانبی

    درد در ناحیه شکم، اضطراب، عصبانیت، بی‌قراری، اختلال در خواب. سردرد، درد مفاصل و عضلات، تهوع و استفراغ، خستگی غیرمعمول از عوارض جانبی شایع این دارو هستند. شایع‌ترین عوارض جانبی گزارش شده با نالترکسون، شکایات دستگاه گوارش مانند اسهال و گرفتگی شکم است. این عوارض جانبی مشابه علائم ترک مخدر است، زیرا اشغال گیرنده‌های مو تحرک دستگاه گوارش را افزایش می‌دهد. گزارش شده‌است که نالترکسون باعث آسیب کبدی می‌شود (اگر در دوزهای بالاتر از حد مجاز تجویز شود). این یک هشدار جعبه دارویی FDA برای این عارضه جانبی نادر دارد. با توجه به این گزارش‌ها، برخی از پزشکان ممکن است آزمایش‌های عملکرد کبد را قبل از شروع نالترکسون و به‌طور دوره ای پس از آن بررسی کنند. نالترکسون نباید تا چند (به‌طور معمول ۷–۱۰) روز خودداری از مواد مخدر شروع شود. این امر به دلیل خطر ترک حاد مواد مخدر در صورت مصرف نالترکسون است، زیرا نالترکسون اکثر مواد افیونی را از گیرنده‌های آنها جابجا می‌کند. زمان پرهیز ممکن است کمتر از ۷ روز باشد، این بستگی به نیمه عمر مخدر خاص مصرف شده دارد. بعضی از پزشکان از یک چالش نالوکسون برای تعیین اینکه آیا در بدن فرد مواد مخدر باقی مانده استفاده می‌کنند. این چالش شامل دادن دوز آزمایشی نالوکسان و نظارت بر ترک مواد افیونی است. در صورت بروز ترک، نباید نالترکسون شروع شود.[۲۱]

    جستارهای وابسته

    منابع

    1. 1 2 3 4 "Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist". DailyMed. 24 April 2015. Archived from the original on 14 June 2022. Retrieved 13 June 2022.
    2. 1 2 "Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 4 November 2021. Archived from the original on 4 June 2020. Retrieved 13 June 2022.
    3. 1 2 "Vivitrol- naltrexone kit". DailyMed. 10 March 2021. Archived from the original on 30 May 2022. Retrieved 13 June 2022.
    4. 1 2 3 4 خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid2836152 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
    5. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid19537999 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
    6. ↑ Sevarino KA, Kosten TR (2009). "Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence". In Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS (eds.). Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. pp. 227–245. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. ISBN 978-1-58829-881-2.
    7. 1 2 3 4 5 6 7 "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.
    8. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام ColasantiLingford-HughesNutt2013 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
    9. ↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid2839637 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
    10. ↑ Aboujaoude E, Salame WO (August 2016). "Naltrexone: A Pan-Addiction Treatment?". CNS Drugs. 30 (8): 719–33. doi:10.1007/s40263-016-0373-0. PMID 27401883.
    11. ↑ Rösner S, Hackl-Herrwerth A, Leucht S, Vecchi S, Srisurapanont M, Soyka M (December 2010). Srisurapanont M (ed.). "Opioid antagonists for alcohol dependence". The Cochrane Database of Systematic Reviews (12): CD001867. doi:10.1002/14651858.CD001867.pub2. PMID 21154349.
    12. ↑ Donoghue K, Elzerbi C, Saunders R, Whittington C, Pilling S, Drummond C (June 2015). "The efficacy of acamprosate and naltrexone in the treatment of alcohol dependence, Europe versus the rest of the world: a meta-analysis". Addiction. 110 (6): 920–30. doi:10.1111/add.12875. PMID 25664494.
    13. ↑ Garbutt JC (2010). "Efficacy and tolerability of naltrexone in the management of alcohol dependence". Current Pharmaceutical Design. 16 (19): 2091–7. doi:10.2174/138161210791516459. PMID 20482515.
    14. ↑ Maisel NC, Blodgett JC, Wilbourne PL, Humphreys K, Finney JW (February 2013). "Meta-analysis of naltrexone and acamprosate for treating alcohol use disorders: when are these medications most helpful?". Addiction. 108 (2): 275–93. doi:10.1111/j.1360-0443.2012.04054.x. PMC 3970823. PMID 23075288.
    15. ↑ Sharma A, Kelly SM, Mitchell SG, Gryczynski J, O'Grady KE, Schwartz RP (June 2017). "Update on Barriers to Pharmacotherapy for Opioid Use Disorders". Current Psychiatry Reports. 19 (6): 35. doi:10.1007/s11920-017-0783-9. PMC 7075636. PMID 28526967.
    16. ↑ Sharma B, Bruner A, Barnett G, Fishman M (July 2016). "Opioid Use Disorders". Child and Adolescent Psychiatric Clinics of North America. 25 (3): 473–87. doi:10.1016/j.chc.2016.03.002. PMC 4920977. PMID 27338968.
    17. ↑ Comer SD, Sullivan MA, Yu E, Rothenberg JL, Kleber HD, Kampman K, Dackis C, O'Brien CP (February 2006). "Injectable, sustained-release naltrexone for the treatment of opioid dependence: a randomized, placebo-controlled trial". Archives of General Psychiatry. 63 (2): 210–8. doi:10.1001/archpsyc.63.2.210. PMC 4200530. PMID 16461865.
    18. ↑ Minozzi S, Amato L, Vecchi S, Davoli M, Kirchmayer U, Verster A (April 2011). Minozzi S (ed.). "Oral naltrexone maintenance treatment for opioid dependence". The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD001333. doi:10.1002/14651858.CD001333.pub4. PMC 7045778. PMID 21491383.
    19. ↑ «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۰-۱۲-۰۱.
    20. ↑ Johansson BA, Berglund M, Lindgren A (April 2006). "Efficacy of maintenance treatment with naltrexone for opioid dependence: a meta-analytical review". Addiction. 101 (4): 491–503. doi:10.1111/j.1360-0443.2006.01369.x. PMID 16548929.
    21. ↑ Galanter, Marc; Kleber, Herbert. The American Psychiatric Publishing Textbook of Substance Abuse Treatment, 4th Edition. شابک ‎۱۵۸۵۶۲۲۷۶۱
    • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
    • سایت دارویاب

    1. Kobylecki RJ, Carling RW, Lord JA, Smith CF, Lane AC 1982 Common anionic receptor site hypothesis: its relevance to the antagonist action of naloxone. J Med Chem ۲۵:۱۱۶–۱۲۰

    This article is issued from ویکی‌پدیا. The text is available under Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0 unless otherwise noted. Additional terms may apply for the media files.