آنتاگونیست گیرنده اندوتلین
آنتاگونیست گیرنده اندوتلین (انگلیسی: Endothelin receptor antagonist) یا به اختصار «ERA»، دارویی است که گیرندههای اندوتلین را مسدود میکند.
سه گروه از این داروها موجود است:
- «آنتاگونیست اختصاصی گیرندهٔ ETA» که گیرنده اندوتلین A را مسدود میکنند؛ مثل امبریزنتان و زیبوتنتان[۱][۲]
- «آنتاگونیست دوگانه» که هر دو گیرندهٔ A و B[۳] را تحت تأثیر قرار میدهد؛[۴] مثل بوسنتان[۵][۶] و سیپییو۰۲۱۳
- «آنتاگونیست اختصاصی گیرندهٔ ETB» که گیرنده اندوتلین B را مسدود میکنند. داروهای این دسته هنوز در مرحلهٔ پژوهشی هستند و به مرحلهٔ بالینی نرسیدهاند.
منابع
- ↑ Jacks TE, Belmont DT, Briggs CA, Horne NM, Kanter GD, Karrick GL, Krikke JJ, McCabe RJ, Mustakis JG, Nanninga TN, Risedorph GS (March 2004). "Development of a scalable process for CI-1034, an endothelin antagonist". Organic Process Research & Development. 8 (2): 201–212. doi:10.1021/op034104g.
- ↑ Amy Mae Bunker, et al. U.S. Patent ۶٬۵۴۵٬۱۵۰ (2003 to Warner Lambert Co LLC).
- ↑ Endothelin receptor antagonists
- ↑ Wang ZY, Zhang W, Li XZ, Han Y, Chen YP, Liu Z, Xie LP, Ji Y, Lu X (November 2011). "CPU0213, a novel endothelin type A and type B receptor antagonist, protects against myocardial ischemia/reperfusion injury in rats". Brazilian Journal of Medical and Biological Research. 44 (11): 1148–55. doi:10.1590/s0100-879x2011007500119. PMID 21915473.
- ↑ Amberg W, Hergenröder S, Hillen H, Jansen R, Kettschau G, Kling A, Klinge D, Raschack M, Riechers H, Unger L (1999). "Discovery and Synthesis of ( S )-3-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethoxy]-2- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yloxy)-3,3-diphenylpropionic Acid (LU 302872), a Novel Orally Active Mixed ETA/ETB Receptor Antagonist". Journal of Medicinal Chemistry. 42 (16): 3026–3032. doi:10.1021/jm9910425. PMID 10447946.
- ↑ Wilhelm Amberg, et al. WO1998009953 (Abbott GmbH and Co KG).