مدروژستون

مدروژستون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Colprone, others
نام‌های دیگر	Metrogestone; Medrogesterone; AY-62022, NSC-123018, R-13615; 6,17α-Dimethyl-6-dehydroprogesterone; 6,17α-Dimethyl-4,6-pregnadiene-3,20-dione
رده‌بندی داروهای; بارداری	X;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	G03DB03 ; G03FB07 (WHO)‎ (بهمراه استروژن);
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	در حدود ۱۰۰٪
پیوند پروتئینی	۹۵٪: آلبومین (۹۰٪), CBG (۳٪), SHBG (۲٪)
متابولیسم	کبد (هیدروکسیل‌دار کردن)
نیمه‌عمر حذف	۳۵–۳۶ ساعت
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-acetyl-6,10,13,17-tetramethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	977-79-7;
پاب‌کم CID	9949848;
دراگ‌بنک	DB09124;
کم‌اسپایدر	8125459;
UNII	077DN93G5B;
KEGG	D04885;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID70878637 ;
ECHA InfoCard	100.012.323
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C23H32O2
جرم مولی	۳۴۰٫۵۰۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C4\C=C3\C(=C/[C@@H]1[C@H](CC[C@@]2([C@@](C(=O)C)(CC[C@@H]12)C)C)[C@@]3(C)CC4)C;
	InChI InChI=1S/C23H32O2/c1-14-12-17-18(21(3)9-6-16(25)13-20(14)21)7-11-23(5)19(17)8-10-22(23,4)15(2)24/h12-13,17-19H,6-11H2,1-5H3/t17-,18+,19+,21-,22-,23+/m1/s1; Key:HCFSGRMEEXUOSS-JXEXPEPMSA-N;

مدروژستون، که با نام تجاری Colprone و دیگر نام‌ها فروخته می‌شود، دارویی پروژستینی است که در هورمون درمانی یائسگی و درمان اختلالات زنان استفاده می‌شود.^[۶]^[۷] این ماده به تنهایی یا در ترکیب با استروژن در دسترس است.^[۸] شکل تجویز آن به صورت خوراکی است.^[۹]

کاربرد دارویی مدروژستون در اوایل سال ۱۹۶۳ توصیف و حداقل تا سال ۱۹۶۶ برای استفاده پزشکی معرفی شد.^[۱۰]^[۱۱]^[۱۲] عرضه این دارو در بیشتر کشورها متوقف شده متوقف شده‌است و فقط در چند کشور موجود است.^[۱۳]^[۱۴]

اثرات جانبی

مدروژستون به ندرت عارضه جانبی ایجاد می‌کند، و معمولاً عوارض آن مشابه پروژسترون‌ها است، همچون حالت تهوع و افسردگی.^[۱۵]

تداخل‌های دارویی

انتظار می‌رود القاکننده‌های آنزیم مانند باربیتورات، فنیل‌بوتازون، فنی‌توئین، آمپی‌سیلین یا تتراسایکلین‌ها غلظت پلاسمایی مدروژستون را کاهش دهند، اما هیچ تحقیق نظام‌مندی در این زمینه انجام نشده‌است.^[۱۶]

منابع

1 2 Schindler AE, Campagnoli C, Druckmann R, Huber J, Pasqualini JR, Schweppe KW, Thijssen JH (December 2003). "Classification and pharmacology of progestins" (PDF). Maturitas. 46 Suppl 1: S7–S16. doi:10.1016/j.maturitas.2003.09.014. PMID 14670641.
1 2 خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid16112947 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
↑ Stanczyk FZ (2002). "Pharmacokinetics and potency of progestins used for hormone replacement therapy and contraception". Reviews in Endocrine & Metabolic Disorders. 3 (3): 211–24. doi:10.1023/A:1020072325818. PMID 12215716. Medrogestone The pharmacokinetics of medrogestone (5 mg dose) was studied in 12 Chinese young males who received a single oral dose of this drug [20]. The mean ± standard deviation Cmax was 8.21 ± 2.78 ng/ml and Tmax was 2.57 ± 1.02; the half-life of elimination was 34.9 ± 17.0 hours.
↑ Lobo, Roger; Crosignani, P.G.; Paoletti, Rodolfo; Bruschi, F. (6 December 2012). Women’s Health and Menopause: New Strategies — Improved Quality of Life. Springer Science & Business Media. pp. 142–. ISBN 978-1-4615-1061-1.
↑ Stanczyk FZ, Hapgood JP, Winer S, Mishell DR (April 2013). "Progestogens used in postmenopausal hormone therapy: differences in their pharmacological properties, intracellular actions, and clinical effects". Endocrine Reviews. 34 (2): 171–208. doi:10.1210/er.2012-1008. PMC 3610676. PMID 23238854.
↑ Morton, Ian; Morton, I.K.; Hall, Judith M. (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 173–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
↑ Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
↑ «نسخه آرشیو شده». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۰ سپتامبر ۲۰۱۶. دریافت‌شده در ۶ مارس ۲۰۲۱.
↑ Winnifred Berg Cutler; Celso-Ramon Garcia (1993). Menopause: A Guide for Women and Those who Love Them. Norton. pp. 134–. ISBN 978-0-393-30995-9.
↑ Elks, J. (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 759–760. ISBN 978-1-4757-2085-3.
↑ Deghenghi, R.; Lefebvre, Y.; Mitchell, P.; Morand, P.F.; Gaudry, R. (1963). "The synthesis of 17α-methylprogesterone derivatives". Tetrahedron. 19 (2): 289–298. doi:10.1016/S0040-4020(01)98530-8. ISSN 0040-4020.
↑ Revesz C, Chappel CI (December 1966). "Biological activity of medrogestone: a new orally active progestin". Journal of Reproduction and Fertility. 12 (3): 473–87. doi:10.1530/jrf.0.0120473. PMID 4288903.
↑ Swiss Pharmaceutical Society (January 2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. pp. 638–. ISBN 978-3-88763-075-1.
↑ «نسخه آرشیو شده». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۰ سپتامبر ۲۰۱۶. دریافت‌شده در ۶ مارس ۲۰۲۱.
↑ Pittner H, Jasek W, Wicho H, eds. (2006). Austria-Codex (به آلمانی). Vol. 1 (2006/2007 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. p. 1696. ISBN 978-3-85200-177-7.
↑ "Fachinformation zu Colpro" [Colpro summary of product characteristics] (به آلمانی). Open Drug Database. November 1997. Archived from the original on 9 December 2009. Retrieved 15 August 2010.
Sweetman SC, ed. (2009). "Sex hormones and their modulators". Martindale: the complete drug reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2113. ISBN 978-0-85369-840-1.

[SchindlerCampagnoli2003-1] 1 2 Schindler AE, Campagnoli C, Druckmann R, Huber J, Pasqualini JR, Schweppe KW, Thijssen JH (December 2003). "Classification and pharmacology of progestins" (PDF). Maturitas. 46 Suppl 1: S7–S16. doi:10.1016/j.maturitas.2003.09.014. PMID 14670641.

[pmid16112947-2] 1 2 خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid16112947 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).

[Stanczyk2002-3] Stanczyk FZ (2002). "Pharmacokinetics and potency of progestins used for hormone replacement therapy and contraception". Reviews in Endocrine & Metabolic Disorders. 3 (3): 211–24. doi:10.1023/A:1020072325818. PMID 12215716. Medrogestone The pharmacokinetics of medrogestone (5 mg dose) was studied in 12 Chinese young males who received a single oral dose of this drug [20]. The mean ± standard deviation Cmax was 8.21 ± 2.78 ng/ml and Tmax was 2.57 ± 1.02; the half-life of elimination was 34.9 ± 17.0 hours.

[LoboCrosignani2012-4] Lobo, Roger; Crosignani, P.G.; Paoletti, Rodolfo; Bruschi, F. (6 December 2012). Women’s Health and Menopause: New Strategies — Improved Quality of Life. Springer Science & Business Media. pp. 142–. ISBN 978-1-4615-1061-1.

[StanczykHapgood2013-5] Stanczyk FZ, Hapgood JP, Winer S, Mishell DR (April 2013). "Progestogens used in postmenopausal hormone therapy: differences in their pharmacological properties, intracellular actions, and clinical effects". Endocrine Reviews. 34 (2): 171–208. doi:10.1210/er.2012-1008. PMC 3610676. PMID 23238854.

[MortonHall19992-6] Morton, Ian; Morton, I.K.; Hall, Judith M. (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 173–. ISBN 978-0-7514-0499-9.

[pmid_16112947-7] Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.

[Drugs.com-8] «نسخه آرشیو شده». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۰ سپتامبر ۲۰۱۶. دریافت‌شده در ۶ مارس ۲۰۲۱.

[CutlerGarcia19932-9] Winnifred Berg Cutler; Celso-Ramon Garcia (1993). Menopause: A Guide for Women and Those who Love Them. Norton. pp. 134–. ISBN 978-0-393-30995-9.

[Elks20142-10] Elks, J. (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 759–760. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[DeghenghiLefebvre19632-11] Deghenghi, R.; Lefebvre, Y.; Mitchell, P.; Morand, P.F.; Gaudry, R. (1963). "The synthesis of 17α-methylprogesterone derivatives". Tetrahedron. 19 (2): 289–298. doi:10.1016/S0040-4020(01)98530-8. ISSN 0040-4020.

[ReveszChappel19662-12] Revesz C, Chappel CI (December 1966). "Biological activity of medrogestone: a new orally active progestin". Journal of Reproduction and Fertility. 12 (3): 473–87. doi:10.1530/jrf.0.0120473. PMID 4288903.

[IndexNominum20002-13] Swiss Pharmaceutical Society (January 2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. pp. 638–. ISBN 978-3-88763-075-1.

[Drugs.com2-14] «نسخه آرشیو شده». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۰ سپتامبر ۲۰۱۶. دریافت‌شده در ۶ مارس ۲۰۲۱.

[Austria-Codex-15] Pittner H, Jasek W, Wicho H, eds. (2006). Austria-Codex (به آلمانی). Vol. 1 (2006/2007 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. p. 1696. ISBN 978-3-85200-177-7.

[ODDB-16] "Fachinformation zu Colpro" [Colpro summary of product characteristics] (به آلمانی). Open Drug Database. November 1997. Archived from the original on 9 December 2009. Retrieved 15 August 2010.

[Martindale-17] Sweetman SC, ed. (2009). "Sex hormones and their modulators". Martindale: the complete drug reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2113. ISBN 978-0-85369-840-1.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]

[۱۲]

[۱۳]

[۱۴]

[۱۵]

[۱۶]