آپافانت

آپافانت
شناسه‌ها
  • 3-(4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-2-yl)-1-(4-morpholinyl)-1-propanone
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.220.442
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC22H22ClN5O2S
جرم مولی۴۵۵٫۹۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(S3)CCC(=O)N4CCOCC4)C(=NC2)C5=CC=CC=C5Cl
  • InChI=1S/C22H22ClN5O2S/c1-14-25-26-19-13-24-21(16-4-2-3-5-18(16)23)17-12-15(31-22(17)28(14)19)6-7-20(29)27-8-10-30-11-9-27/h2-5,12H,6-11,13H2,1H3
  • Key:JGPJQFOROWSRRS-UHFFFAOYSA-N

آپافانت (انگلیسی: Apafant) دارویی است که به عنوان یک مهارکننده قوی و انتخابی فاکتور فعال کننده پلاکت میانجی فسفولیپید (PAF) عمل می کند. این دارو با اصلاح ساختاری داروی آرامبخش تینوتریازولودیازپین بروتیزولام ایجاد شد و نشان داد که اقدامات مهاری PAF را می توان از فعالیت در گیرنده بنزودیازپین جدا کرد. آپافانت برای چندین کاربرد شامل پاسخ های التهابی مانند آسم و ملتحمه مورد بررسی قرار گرفت، اما هرگز برای استفاده پزشکی مورد استفاده قرار نگرفت، با این حال همچنان در پژوهش های فارماکولوژی استفاده می شود.[۱][۲][۳][۴]

منابع

  1. ↑ Casals-Stenzel J (December 1991). "Thieno-triazolo-1,4-diazepines as antagonists of platelet-activating factor: present status". Lipids. 26 (12): 1157–1161. doi:10.1007/BF02536522. PMID 1668111. S2CID 4053407.
  2. ↑ Brecht HM, Adamus WS, Heuer HO, Birke FW, Kempe ER (January 1991). "Pharmacodynamics, pharmacokinetics and safety profile of the new platelet-activating factor antagonist apafant in man". Arzneimittel-Forschung. 41 (1): 51–59. PMID 1646613.
  3. ↑ Ikegami K, Hata H, Fuchigami J, Tanaka K, Kohjimoto Y, Uchida S, Tasaka K (June 1997). "Apafant (a PAF receptor antagonist) suppresses the early and late airway responses in guinea pigs: a comparison with antiasthmatic drugs". European Journal of Pharmacology. 328 (1): 75–81. doi:10.1016/s0014-2999(97)83031-2. PMID 9203572.
  4. ↑ Kato M, Imoto K, Miyake H, Oda T, Miyaji S, Nakamura M (August 2004). "Apafant, a potent platelet-activating factor antagonist, blocks eosinophil activation and is effective in the chronic phase of experimental allergic conjunctivitis in guinea pigs". Journal of Pharmacological Sciences. 95 (4): 435–442. doi:10.1254/jphs.fp0040265. PMID 15286429. S2CID 34872524.
This article is issued from ویکی‌پدیا. The text is available under Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0 unless otherwise noted. Additional terms may apply for the media files.