فلورازپام

فلورازپام
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریDalmane
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa682051
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • X (Contraindicated in pregnancy)
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۸۳٪
متابولیسمHepatic
نیمه‌عمر حذف40–250 hours
دفعRenal
شناسه‌ها
  • 7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.037.795
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC21H23ClFN3O۱
جرم مولی387.88 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۷۹٫۵ درجه سلسیوس (۱۷۵٫۱ درجه فارنهایت)
  • Fc3ccccc3C/2=N/CC(=O)N(c1c\2cc(Cl)cc1)CCN(CC)CC
  • InChI=1S/C21H23ClFN3O/c1-3-25(4-2)11-12-26-19-10-9-15(22)13-17(19)21(24-14-20(26)27)16-7-5-6-8-18(16)23/h5-10,13H,3-4,11-12,14H2,1-2H3 ✔Y
  • Key:SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

فلورازپام[۱] (با نام تجاری Dalmane و Dalmadorm به بازار عرضه می‌شود) دارویی مشتقات بنزودیازپین است. این ماده دارای خاصیت ضد اضطراب، ضد تشنج، خواب‌آور، آرام بخش و شل کننده عضلات اسکلتی است و یک متابولیت با نیمه عمر طولانی ایجاد می‌کند که ممکن است روزها در جریان خون باقی بماند.[۲] فلورازپام در سال ۱۹۶۸ ثبت اختراع شد و در همان سال مورد استفاده پزشکی قرار گرفت.

موارد مصرف

رفع اضطراب شدید و آرامبخش عضلات اسکلتی استفاده می‌شود.[۳] فلورازپام برای بی خوابی خفیف تا متوسط و درمان کوتاه مدت بیماران با مشکل خوابیدن، بیدار شدن مکرر، بیدار شدن زودرس یا ترکیبی از هر یک استفاده می‌شود. فلورازپام یک بنزودیازپین با اثر طولانی مدت است و گاهی اوقات در بیمارانی که در حفظ خواب مشکل دارند استفاده می‌شود.

مکانیسم اثر

مانند سایر بنزودیازپین‌ها آگونیست گیرنده‌های بنزودیازپینی بوده که با اثر بر روی گیرنده‌های گاما آمینوبوتیریک اسید و در نهایت ورود یون کلر به نورونها اثرات خود را اعمال می‌کند. این دارو برخلاف دیگر بنزودیازپین‌ها یک آگونیست نسبی است.

عوارض جانبی

گیجی و خواب آلودگی، کاهش قوای فکری، سردرد و کماشایعترین عوارض جانبی سرگیجه، خواب آلودگی، سبکی سر و آتاکسی است. فلورازپام پتانسیل سو مصرف دارد و هرگز نباید از آن با نوشیدنی‌های الکلی یا هر ماده دیگری که باعث خواب آلودگی می‌شود استفاده شود. ممکن است نتایج اعتیاد آور و احتمالاً کشنده ای ایجاد کند. مصرف‌کنندگان فلورازپام فقط باید طبق دستورالعمل این دارو را مصرف کنند و فقط باید شب‌هایی که فرد تصمیم دارد شب را کامل بخوابد مصرف شود. روز بعد خواب آلودگی شایع است و ممکن است در مرحله اولیه درمان افزایش یابد زیرا اثر تجمعی دارو تا زمان رسیدن به سطح پلاسمایی پایدار اتفاق می‌افتد.

تحمل، وابستگی و علایم قطع مصرف

فلورازپام برای جلوگیری از عوارض مرتبط با مصرف طولانی‌مدت بهتر است برای مدت‌زمان کوتاه و در کمترین دوز ممکن استفاده شود. فلورازپام دارای تحمل متقابل با باربیتورات‌ها است و باربیتورات‌ها به راحتی می‌توانند در افرادی که عادت به خوابیدن با باربیتورات دارند با فلورازپام جایگزین شوند.[۴]پس از قطع فلورازپام، ممکن است حدود چهار روز بعد، اثر برگشت یا سندرم ترک بنزودیازپین ایجاد شود.[۵]

جستارهای وابسته

منابع

  1. ↑ http://v3.espacenet.com/textdoc?DB=EPODOC&IDX=
  2. ↑ "FLURAZEPAM HCl CAPSULES, USP". dailymed.nlm.nih.gov.
  3. ↑ Kaplan, Harold I.; Sadock, Benjamin J. (1989-07). "Synopsis of Psychiatry". International Clinical Psychopharmacology. 4 (3): 255. doi:10.1097/00004850-198907000-00008. ISSN 0268-1315. {{cite journal}}: Check date values in: |date= (help)
  4. ↑ Rooke KC. (1976). "The use of flurazepam (dalmane) as a substitute for barbiturates and methaqualone/diphenhydramine (mandrax) in general practice". J Int Med Res. 4 (5): 355–9. doi:10.1177/030006057600400510. PMID 18375.
  5. ↑ Hindmarch I. (November 1977). "A repeated dose comparison of three benzodiazepine derivative (nitrazepam, flurazepam and flunitrazepam) on subjective appraisals of sleep and measures of psychomotor performance the morning following night-time medication". Acta Psychiatrica Scandinavica. 56 (5): 373–81. doi:10.1111/j.1600-0447.1977.tb06678.x. PMID 22990.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
This article is issued from ویکی‌پدیا. The text is available under Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0 unless otherwise noted. Additional terms may apply for the media files.