سماگلوتاید

سماگلوتاید
داده‌های بالینی
تلفظ‎/sɛmˈæɡlʊtaɪd/‎ sem-AG-luu-tyde یا ‎/ˌsɛməˈɡluːtaɪd/‎ SEM-ə-GLOO-tyde
نام‌های تجاریاوزمپیک، رایبلسس، ویگووی، غیره
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa618008
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
    روش مصرف داروتزریق زیرجلدی، تجویز دهانی دارو
    کد ATC
    وضعیت قانونی
    وضعیت قانونی
    داده‌های فارماکوکینتیک
    زیست فراهمی۸۹٪
    متابولیسمپروتئین‌کافت
    نیمه‌عمر حذف۷ روز
    مدت زمان اثر۶۳٫۶ ساعت
    دفعادرار و مدفوع
    شناسه‌ها
    • 18-[[(1R)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(5S)-5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-6-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[2-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-(carboxymethylamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-6-oxohexyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
    شمارهٔ سی‌ای‌اس
    پاب‌کم CID
    دراگ‌بنک
    کم‌اسپایدر
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ECHA InfoCard100.219.541
    داده‌های فیزیکی و شیمیایی
    فرمول شیمیاییC187H291N45O۵۹
    جرم مولی۴۱۱۳٫۶۴۱ g·mol−1
    مدل سه بعدی (جی‌مول)
    • CCC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CCC(C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N
    • InChI=1S/C187H291N45O59/c1-18-105(10)154(180(282)208-108(13)159(261)216-133(86-114-89-200-119-50-40-39-49-117(114)119)170(272)218-129(82-102(4)5)171(273)228-152(103(6)7)178(280)215-121(53-44-72-199-186(192)193)162(264)201-91-141(242)209-120(52-43-71-198-185(190)191)161(263)204-94-151(257)258)230-172(274)131(83-111-45-33-31-34-46-111)219-167(269)126(64-69-149(253)254)214-166(268)122(51-41-42-70-195-144(245)98-290-79-78-289-76-74-197-145(246)99-291-80-77-288-75-73-196-139(240)66-61-127(183(285)286)211-140(241)54-37-29-27-25-23-21-19-20-22-24-26-28-30-38-55-146(247)248)212-158(260)107(12)206-157(259)106(11)207-165(267)125(60-65-138(189)239)210-142(243)92-202-163(265)123(62-67-147(249)250)213-168(270)128(81-101(2)3)217-169(271)130(85-113-56-58-116(238)59-57-113)220-175(277)135(95-233)223-177(279)137(97-235)224-179(281)153(104(8)9)229-174(276)134(88-150(255)256)221-176(278)136(96-234)225-182(284)156(110(15)237)231-173(275)132(84-112-47-35-32-36-48-112)222-181(283)155(109(14)236)227-143(244)93-203-164(266)124(63-68-148(251)252)226-184(287)187(16,17)232-160(262)118(188)87-115-90-194-100-205-115/h31-36,39-40,45-50,56-59,89-90,100-110,118,120-137,152-156,200,233-238H,18-30,37-38,41-44,51-55,60-88,91-99,188H2,1-17H3,(H2,189,239)(H,194,205)(H,195,245)(H,196,240)(H,197,246)(H,201,264)(H,202,265)(H,203,266)(H,204,263)(H,206,259)(H,207,267)(H,208,282)(H,209,242)(H,210,243)(H,211,241)(H,212,260)(H,213,270)(H,214,268)(H,215,280)(H,216,261)(H,217,271)(H,218,272)(H,219,269)(H,220,277)(H,221,278)(H,222,283)(H,223,279)(H,224,281)(H,225,284)(H,226,287)(H,227,244)(H,228,273)(H,229,276)(H,230,274)(H,231,275)(H,232,262)(H,247,248)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,285,286)(H4,190,191,198)(H4,192,193,199)/t105-,106-,107-,108-,109+,110+,118-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127+,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,152-,153-,154-,155-,156-/m0/s1
    • Key:DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N ✔Y[pubchem]

    سماگلوتاید (به انگلیسی: Semaglutide) که با نام‌های تجاری اوزمپیک (به انگلیسی: Ozempic)، ویگووی (به انگلیسی: Wegovy) و رایبلسس (به انگلیسی: Rybelsus) به فروش می‌رسد، یک داروی ضد دیابت برای درمان دیابت نوع ۲ و یک داروی لاغری مورد استفاده برای مدیریت طولانی مدت وزن است.[۱۷] این دارو در سال ۲۰۱۲ توسط شرکت نوو نوردیسک توسعه داده شد.[۱۸][۱۹][۲۰] این دارو یک پپتید شبیه به هورمون پپتید شبه‌گلوکاگون ۱ (GLP-1) است که با یک زنجیره جانبی اصلاح شده‌است.[۲۱][۲۲] این دارو را می‌توان با تزریق زیر جلدی یا خوراکی مصرف کرد.[۲۳][۱۱][۱۲][۱۳] اثربخشی تیرزپاتاید در کاهش وزن، بیشتر از سماگلوتاید است.[۲۴][۲۵]

    سماگلوتاید یک آگونیست گیرنده پپتید شبه‌گلوکاگون ۱ است.[۱۱][۱۲][۱۳] شایع‌ترین عوارض جانبی آن شامل تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم و یبوست است.[۱۱][۱۴][۱۵][۱۶]

    در سال ۲۰۲۰ سماگلوتاید با بیش از ۴ میلیون نسخه، ۱۲۹مین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود.[۲۶][۲۷]

    عوارض جانبی

    عوارض جانبی احتمالی سماگلوتاید شامل حالت تهوع، اسهال، استفراغ، یبوست، درد شکمی، سردرد، خستگی، سوءهاضمه / سوزش، سرگیجه، دیافراگم، دیافای، هیپوگلیسمی (گلوکز خون پایین) در بیماران مبتلا به دیابت نوع ۲، نفخ، گاسترونتریس و بیماری بازتاب معده (GERD) است.[۲۸] همچنین می‌تواند باعث پانکراتیت، گاستروپارزی و انسداد روده شود.[۲۹]

    موارد منع مصرف

    داده‌های حاصل از مطالعات جوندگان در مورد هیپرپلازی سلول C تیروئید با واسطه GLP-1[۳۰] نشان می‌دهد که استفاده در افرادی که سابقه شخصی یا خانوادگی کارسینوم مدولاری تیروئید یا مبتلا به نئوپلازی غدد درون‌ریز متعدد نوع ۲ دارند، منع مصرف دارد.[۱۲][۱۱]

    مکانیسم عمل

    سماگلوتاید یک آگونیست گیرنده پپتید-۱ شبه گلوکاگون است.[۱۱][۱۲][۱۳] این دارو با تقلید از عملکرد پپتید شبه‌گلوکاگون ۱ اینکرتین (GLP-1) تولید انسولین را افزایش می‌دهد.[۳۱] همچنین به نظر می‌رسد که رشد سلول‌های بتای پانکراس را که مسئول تولید و آزادسازی انسولین هستند، افزایش می‌دهد.[۲۲][۳۲] علاوه بر این، از تولید گلوکاگون، هورمونی که باعث افزایش گلیکوژنولیز (آزادسازی کربوهیدرات ذخیره شده از کبد) و گلوکونئوژنز (سنتز گلوکز جدید) می‌شود، جلوگیری می‌کند. این دارو با کاهش اشتها و کاهش سرعت هضم در معده، مصرف غذا را کاهش می‌دهد[۳۳][۲۱] و به کاهش چربی بدن کمک می‌کند.[۳۴][۳۵]

    جامعه و فرهنگ

    وضعیت حقوقی

    در ژوئن ۲۰۲۱ یک نسخه با دوز بالاتر برای استفاده تزریقی که با نام تجاری ویگووی فروخته می‌شد توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده به عنوان داروی لاغری برای مدیریت طولانی مدت وزن در بزرگسالان تأیید شد.[۱۳] در نوامبر ۲۰۲۱ کمیته فرآورده‌های دارویی برای استفاده انسانی (CHMP) آژانس دارویی اروپا توصیه کرد که مجوز بازاریابی برای ویگووی[۳۶] به نووو نوردیسک اعطا شود.[۳۶] در ژانویه ۲۰۲۲ ویگووی برای استفاده پزشکی در اتحادیه اروپا مورد تأیید قرار گرفت.[۱۶][۳۷]

    اقتصاد

    بر اساس گرازش نیویورک تایمز در ایالات متحده، تا سال ۲۰۲۲ ویگووی دارای قیمت فهرست شده ۱۳۴۹٫۰۲ دلار در ماه است که نشان می‌دهد به دلیل هزینه‌های بالا بسیاری از افرادی که می‌توانند از کاهش وزن بیشتر سود ببرند، ممکن است قادر به خرید چنین داروهای گران‌قیمتی نباشند.[۳۸] هزینه‌های بالای اوزیمپیک برخی از شرکت‌های بیمه را بر آن داشت تا در مورد پوشش بیماران با آنچه که این شرکت‌ها شواهد ناکافی برای تشخیص دیابت تلقی می‌کردند تحقیق به عمل آورند یا از پوشش بیمه آنها خودداری کنند و ادعا کنند این دارو به‌طور غیرقانونی برای کاهش وزن تجویز می‌شود.[۳۹]

    در بریتانیا، سماگلوتاید در نسخه سرویس سلامت ملی برای دیابت با هزینه اسمی یا بدون هزینه برای بیماران در دسترس است.[۴۰] همچنین برای چاقی مفرط در دسترس است و به مدت دو سال محدود به درمان است.[۴۱]

    تقاضای بالا باعث کمبود عرضه جهانی سماگلوتید در سال ۲۰۲۳ شد.[۳۹]

    منابع

    1. 1 2 "AusPAR: Semaglutide". Therapeutic Goods Administration (TGA). 2 December 2020. Archived from the original on 24 February 2022. Retrieved 23 February 2022.
    2. 1 2 "Rybelsus APMDS". Therapeutic Goods Administration (TGA). 22 February 2022. Retrieved 23 February 2022.
    3. ↑ "Summary for ARTG Entry:315107 Ozempic 1 mg semaglutide (rys) 1.34 mg/mL solution for injection pre-filled pen". Therapeutic Goods Administration (TGA). Archived from the original on 24 February 2022. Retrieved 6 June 2021.
    4. ↑ "Summary for ARTG Entry: 346198 Rybelsus semaglutide 3 mg tablet blister pack". Therapeutic Goods Administration (TGA). Archived from the original on 24 February 2022. Retrieved 23 February 2022.
    5. ↑ "WEGOVY (Novo Nordisk Pharmaceuticals Pty Ltd)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 7 October 2022. Archived from the original on 14 April 2023. Retrieved 7 April 2023.
    6. ↑ Product Monograph Including Patient Medication Information – Ozempic semaglutide injection (PDF) (Report). Novo-Nordisk Canada. 21 August 2020 [Initial approval 4 January 2018]. Archived (PDF) from the original on 7 June 2021. Retrieved 6 June 2021.
    7. ↑ Product Monograph Including Patient Medication Information – Rybelsus semaglutide tablets (PDF) (Report). Novo-Nordisk Canada. 30 March 2020. Archived (PDF) from the original on 14 December 2021. Retrieved 6 June 2021.
    8. ↑ "Regulatory Decision Summary – Rybelsus". Health Canada. 23 October 2014. Archived from the original on 5 June 2022. Retrieved 4 June 2022.
    9. ↑ "Ozempic 0.25 mg solution for injection in pre-filled pen – Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 9 April 2021. Archived from the original on 6 June 2021. Retrieved 6 June 2021.
    10. ↑ "Rybelsus – Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 25 November 2020. Archived from the original on 6 June 2021. Retrieved 6 June 2021.
    11. 1 2 3 4 5 6 "Ozempic- semaglutide injection, solution". DailyMed. Archived from the original on 5 June 2021. Retrieved 5 June 2021.
    12. 1 2 3 4 5 "Rybelsus- oral semaglutide tablet". DailyMed. Archived from the original on 5 June 2021. Retrieved 5 June 2021.
    13. 1 2 3 4 5 "Wegovy- semaglutide injection, solution". DailyMed. 4 June 2021. Archived from the original on 14 December 2021. Retrieved 11 March 2022.
    14. 1 2 "Ozempic EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA). 17 September 2018. Archived from the original on 25 October 2020. Retrieved 26 September 2020.
    15. 1 2 "Rybelsus EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA). 29 January 2020. Archived from the original on 14 August 2020. Retrieved 26 September 2020.
    16. 1 2 3 "Wegovy EPAR". European Medicines Agency. 11 November 2021. Archived from the original on 2 July 2022. Retrieved 11 March 2022.
    17. ↑ World Health Organization (2025). The selection and use of essential medicines, 2025: WHO Model List of Essential Medicines, 24th list. Geneva: World Health Organization. doi:10.2471/B09474. hdl:10665/382243.
    18. ↑ Singh G, Krauthamer M, Bjalme-Evans M (January 2022). "Wegovy (semaglutide): a new weight loss drug for chronic weight management". Journal of Investigative Medicine. 70 (1): 5–13. doi:10.1136/jim-2021-001952. PMC 8717485. PMID 34706925.
    19. ↑ Phillips A, Clements JN (February 2022). "Clinical review of subcutaneous semaglutide for obesity". Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 47 (2): 184–193. doi:10.1111/jcpt.13574. PMID 34964141.
    20. ↑ Amaro A, Sugimoto D, Wharton S (January 2022). "Efficacy and safety of semaglutide for weight management: evidence from the STEP program". Postgraduate Medicine. 134 (sup1): 5–17. doi:10.1080/00325481.2022.2147326. PMID 36691309.
    21. 1 2 Doggrell SA (March 2018). "Semaglutide in type 2 diabetes - is it the best glucagon-like peptide 1 receptor agonist (GLP-1R agonist)?" (PDF). Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 14 (3): 371–377. doi:10.1080/17425255.2018.1441286. PMID 29439603. Archived from the original (PDF) on 5 May 2020. Retrieved 12 December 2019.
    22. 1 2 Goldenberg RM, Steen O (March 2019). "Semaglutide: Review and Place in Therapy for Adults With Type 2 Diabetes". Canadian Journal of Diabetes. 43 (2): 136–145. doi:10.1016/j.jcjd.2018.05.008. PMID 30195966.
    23. ↑ Hughes S, Neumiller JJ (January 2020). "Oral Semaglutide". Clinical Diabetes. 38 (1): 109–111. doi:10.2337/cd19-0079. PMC 6969659. PMID 31975761.
    24. ↑ Forzano I, Varzideh F, Avvisato R, Jankauskas SS, Mone P, Santulli G (November 2022). "Tirzepatide: A Systematic Update". Int J Mol Sci. 23 (23): 14631. doi:10.3390/ijms232314631. PMC 9741068. PMID 36498958.
    25. ↑ "Rybelsus- oral semaglutide tablet". DailyMed. Archived from the original on 5 June 2021. Retrieved 5 June 2021.
    26. ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Archived from the original on 18 March 2020. Retrieved 7 October 2022.
    27. ↑ "Semaglutide – Drug Usage Statistics". ClinCalc. Archived from the original on 8 October 2022. Retrieved 7 October 2022.
    28. ↑ "Side Effects of Wegovy (Semaglutide Injection), Warnings, Uses". RxList (part of the وب‌ام‌دی network). 18 January 2023. Archived from the original on 9 March 2023. Retrieved 9 March 2023.
    29. ↑ Sodhi M, Rezaeianzadeh R, Kezouh A, Etminan M (October 2023). "Risk of Gastrointestinal Adverse Events Associated With Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists for Weight Loss". JAMA. doi:10.1001/jama.2023.19574. PMC 10557026. PMID 37796527.
    30. ↑ Bjerre Knudsen L, Madsen LW, Andersen S, Almholt K, de Boer AS, Drucker DJ, Gotfredsen C, Egerod FL, Hegelund AC, Jacobsen H, Jacobsen SD, Moses AC, Mølck AM, Nielsen HS, Nowak J, Solberg H, Thi TD, Zdravkovic M, Moerch U (April 2010). "Glucagon-like Peptide-1 receptor agonists activate rodent thyroid C-cells causing calcitonin release and C-cell proliferation". Endocrinology. 151 (4): 1473–1486. doi:10.1210/en.2009-1272. PMID 20203154.
    31. ↑ Marso SP, Bain SC, Consoli A, Eliaschewitz FG, Jódar E, Leiter LA, Lingvay I, Rosenstock J, Seufert J, Warren ML, Woo V, Hansen O, Holst AG, Pettersson J, Vilsbøll T (November 2016). "Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes". The New England Journal of Medicine. 375 (19): 1834–1844. doi:10.1056/NEJMoa1607141. PMID 27633186.
    32. ↑ Yusta B, Hansotia T (2003). "Glucagon-like Peptide-1 Receptor Signaling Modulates β Cell Apoptosis". The Journal of Biological Chemistry. 278 (1): 471–478. doi:10.1074/jbc.M209423200. PMID 12409292.
    33. ↑ Semaglutide (۲۰۲۵-۰۸-۲۷). «آمپول اوزمپیک».
    34. ↑ Blundell J, Hjerpsted JB (2017). "Effects of once-weekly semaglutide on appetite, energy intake, control of eating, food preference and body weight in subjects with obesity". Diabetes, Obesity & Metabolism. 19 (9): 1242–1251. doi:10.1111/dom.12932. PMC 5573908. PMID 28266779.
    35. ↑ Dhillon S (February 2018). "Semaglutide: First Global Approval". Drugs. 78 (2): 275–284. doi:10.1007/s40265-018-0871-0. PMID 29363040.
    36. 1 2 "Wegovy: Pending EC decision". European Medicines Agency. 11 November 2021. Archived from the original on 13 November 2021. Retrieved 13 November 2021. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
    37. ↑ "Wegovy Product information". Union Register of medicinal products. Archived from the original on 30 October 2022. Retrieved 3 March 2023.
    38. ↑ "Patients Taking Experimental Obesity Drug Lost More Than 50 Pounds, Maker Claims". نیویورک تایمز. 28 April 2022. Archived from the original on 27 June 2022. Retrieved 13 May 2022.
    39. 1 2 "Insurers clamping down on doctors who prescribe Ozempic for weight loss". 12 June 2023.
    40. ↑ "NICE recommended weight-loss drug to be made available in specialist NHS services". انستیتوی ملی تعالی سلامت و مراقبت (NICE). 8 March 2023. Archived from the original on 9 March 2023.
    41. ↑ "I lost 40 pounds on Ozempic. But I'm left with even more questions". واشینگتن پست. 6 June 2023. Archived from the original on 7 June 2023.
    This article is issued from ویکی‌پدیا. The text is available under Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0 unless otherwise noted. Additional terms may apply for the media files.