میبفرادیل

میبفرادیل
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Posicor
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
مدلاین پلاس	a607007
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	C08CX01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	از بازار خارج شده;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۷۰٪
پیوند پروتئینی	>۹۹٪
متابولیسم	کبد (CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف	۱۷–۲۵ ساعت
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (1S,2S)-2-(2-((3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)propyl) (methyl)amino)ethyl)-6-fluoro-1-isopropyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl 2-methoxyacetate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۱۶۶۴۴-۵۳-۲ ;
پاب‌کم CID	۶۰۶۶۲;
IUPHAR/BPS	۲۵۲۲;
دراگ‌بنک	DB01388 ;
کم‌اسپایدر	۵۴۶۷۳ ;
UNII	27B90X776A;
KEGG	D08217 ;
ChEMBL	ChEMBL۴۵۸۱۶ ;
لیگاند بانک داده پروتئین	MWV (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023318 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C29H38FN3O۳
جرم مولی	۴۹۵٫۶۳۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
نقطه ذوب	۱۲۸ درجه سلسیوس (۲۶۲ درجه فارنهایت) (dihydrochloride salt)
	SMILES CC(C)[C@H]1C2=C(CC[C@@]1(CCN(C)CCCC3=NC4=CC=CC=C4N3)OC(=O)COC)C=C(C=C2)F;
	InChI InChI=1S/C29H38FN3O3/c1-20(2)28-23-12-11-22(30)18-21(23)13-14-29(28,36-27(34)19-35-4)15-17-33(3)16-7-10-26-31-24-8-5-6-9-25(24)32-26/h5-6,8-9,11-12,18,20,28H,7,10,13-17,19H2,1-4H3,(H,31,32)/t28-,29-/m0/s1 ; Key:HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

میبفرادیل (انگلیسی: Mibefradil) (نام تجاری Posicor) دارویی بود که برای درمان فشار خون بالا و آنژین صدری مزمن استفاده می‌شد. این دارو یک مسدودکننده کانال کلسیم غیرانتخابی است. این دارو ده ماه پس از تأیید FDA به‌طور داوطلبانه از بازار خارج شد و به دلیل خطرات بالقوه جدی سلامتی که در مطالعات پس از انتشار نشان داده شده‌است، خارج شد.^[۱]

مکانیسم اثر میبفرادیل با مسدود کردن انتخابی کانال‌های کلسیمی گذرا و فعال شده با ولتاژ پایین (نوع T) بر روی کانال‌های کلسیمی طولانی‌مدت و فعال با ولتاژ بالا (نوع L) مشخص می‌شود.^[۲]

سنتز

منابع

↑ Bezprozvanny I, Tsien RW (September 1995). "Voltage-dependent blockade of diverse types of voltage-gated Ca2+ channels expressed in Xenopus oocytes by the Ca2+ channel antagonist mibefradil (Ro 40-5967)". Mol. Pharmacol. 48 (3): 540–9. PMID 7565636.
↑ Stolberg, Sheryl Gay (1998-06-09). "Heart Drug Withdrawn as Evidence Shows It Could Be Lethal". The New York Times. Retrieved 2019-01-12.

پیوند به بیرون

[pmid_7565636-1] Bezprozvanny I, Tsien RW (September 1995). "Voltage-dependent blockade of diverse types of voltage-gated Ca2+ channels expressed in Xenopus oocytes by the Ca2+ channel antagonist mibefradil (Ro 40-5967)". Mol. Pharmacol. 48 (3): 540–9. PMID 7565636.

[Stolberg_1998-2] Stolberg, Sheryl Gay (1998-06-09). "Heart Drug Withdrawn as Evidence Shows It Could Be Lethal". The New York Times. Retrieved 2019-01-12.

[۱]

[۲]