پالونوسترون

پالونوسترون
داده‌های بالینی
تلفظ‎/pæləˈnoʊsətrɒn/‎ pal-ə-NOH-sə-tron
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa610002
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • استرالیا: B1
    روش مصرف داروتزریق وریدی، خوراکی
    کد ATC
    وضعیت قانونی
    وضعیت قانونی
    داده‌های فارماکوکینتیک
    زیست فراهمی۹۷٪ (خوراکی)
    پیوند پروتئینی۶۲٪
    متابولیسمکبد, ۵۰٪ (عمدتاً CYP2D6-mediated, CYP3A4 و CYP1A2 also involved)
    نیمه‌عمر حذفتقریباً ۴۰–۵۰ ساعت
    دفعکلیه، ۸۰٪ (که ۴۹٪ بدون تغییر است)، مدفوع (۵ تا ۸٪)
    شناسه‌ها
    • (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
    شمارهٔ سی‌ای‌اس
    پاب‌کم CID
    IUPHAR/BPS
    دراگ‌بنک
    کم‌اسپایدر
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    لیگاند بانک داده پروتئین
    CompTox Dashboard (EPA)
    داده‌های فیزیکی و شیمیایی
    فرمول شیمیاییC19H24N2O
    جرم مولی۲۹۶٫۴۱۴ g·mol−1
    مدل سه بعدی (جی‌مول)
    چرخش ویژه[α]D −136°
    [α]D –94.1° (HCl)
    نقطه ذوب۸۷ تا
    • O=C5N([C@H]2C1CCN(CC1)C2)C[C@@H]4c3c5cccc3CCC4
    • InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1 ✔Y
    • Key:CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N ✔Y
      (صحت‌سنجی)

    پالونوسترون(به انگلیسی: Palonosetron) (INN، با نام تجاری Aloxi ) یک آنتاگونیست 5-HT3 است که در پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CINV) استفاده می‌شود. این دارو برای کنترل CINV تأخیری—حالت تهوع و استفراغ استفاده می‌شود و داده‌های آزمایشی وجود دارد که نشان می‌دهد ممکن است موثرتر از گرانیسترون باشد.[۱]

    پالونوسترون به صورت داخل وریدی، به صورت یک دوز، ۳۰ دقیقه قبل از شیمی درمانی،[۲] یا به صورت کپسول خوراکی تنها یک ساعت قبل از شیمی درمانی تجویز می‌شود.[۳] مدت زمان اثرگذاری آن نسبت به سایر آنتاگونیست‌های 5-HT3 بیشتر است. شکل خوراکی این دارو در ۲۲ آگوست ۲۰۰۸ تنها برای پیشگیری از CINV حاد تأیید شد، زیرا یک آزمایش بالینی بزرگ نشان داد که مصرف خوراکی آن نمی‌تواند به اندازه استفاده وریدی در برابر CINV تأخیری موثر باشد.

    ترکیب خوراکی netupitant/palonosetron برای هر دو حالت CINV حاد و تأخیری تأیید شده‌است.[۴]

    منابع

    1. ↑ Billio A, Morello E, Clarke MJ (January 2010). Billio A (ed.). "Serotonin receptor antagonists for highly emetogenic chemotherapy in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006272. doi:10.1002/14651858.CD006272.pub2. PMID 20091591.
    2. ↑ De Leon A (October 2006). "Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT₃ receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting". Proceedings. 19 (4): 413–6. doi:10.1080/08998280.2006.11928210. PMC 1618755. PMID 17106506.
    3. ↑ Waknine, Yael (September 4, 2008). "FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza". Medscape. Retrieved 2008-09-04. Freely available with registration.
    4. ↑ "Akynzeo: Summary of Product Characteristics" (PDF). آژانس دارویی اروپا. Archived from the original (PDF) on 26 June 2016. Retrieved 12 July 2016.
    This article is issued from ویکی‌پدیا. The text is available under Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0 unless otherwise noted. Additional terms may apply for the media files.